普拉克索
英文名稱:Pramipexole
中文別名:2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙基氨苯噻唑;(S)-2-氨基-4,5,6,7-四氫-6-丙基氨苯噻唑;S(-)-2-氨基-6-正丙氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑
CAS:104632-26-0
分 子 式:C10H17N3S
分 子 量:211.32
外觀:白色粉末
用途:鹽酸普拉克索是一種治療帕金森綜合征藥物,屬選擇性非麥角類多巴胺受體激動劑
包裝:1公斤/袋,5公斤/袋
鹽酸普拉克索原研:
由德國勃林格殷格翰(Boehringer
Ingelheim)公司研發(fā)成功,是目前全球處方用量最大的多巴胺受體激動劑,1997年5月首次獲得美國FDA批準用于特發(fā)性帕金森病的治療,能減輕患者的癥狀和體征,可以單獨或與左旋多巴聯(lián)合應用,在美國上市銷售的商品名Mirapex,是FDA在過去6年中首次批準用于帕金森的藥物。2007年在中國上市,商品名森福羅,用來治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(無左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。
鹽酸普拉克索中間體及試劑:
普拉克索合成中關鍵中間體:2,6-二氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑104617-49-4
S(-)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑 106092-09-5
普拉克索合成中次要中間體:對乙酰氨基環(huán)已酮 27514-08-5
普拉克索合成所用到試劑:手性拆分試劑L-(+)酒石酸 87-69-4
路線:以關鍵中間體(S)-2,6-二氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑為原料,經(jīng)CH3CH2CHO/NaBH4還原胺化得到普拉克索,在丙酮中成鹽,用乙醇-水混合溶劑重結晶得到抗帕金森氏病藥物鹽酸普拉克索。
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